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Derzeit bieten sich in der antiretroviralen Therapie vier Angriffspunkte.

Die ersten beiden Gruppen beeinflussen den Zellstoffwechsel. Der menschliche Körper bildet keine Reverse Transkriptase und Protease. Somit ergibt sich die Möglichkeit, diese beiden Enzyme zu blockieren, ohne direkt wichtige körpereigene Stoffwechselfunktionen zu beeinflussen.
Die Medikamente hemmen entweder die Protease, wodurch die Virusproteine nicht korrekt gebildet werden, oder die Reverse Transkriptase, wodurch das Umschreiben der Virus-RNS in DNS verhindert wird.

Eine weitere Möglichkeit besteht darin, die Fusion zwischen der körpereigenen Zellen und dem HIV Virus zu unterbinden. Somit kann das HI-Virus nicht in die Zelle eindringen.

Der neueste Angriffspunkt ist die Verhinderung des Einbaus der viralen DNS in das Genom der Zelle. Damit dies gelingt wird das dazu benötigte Enzym, die Integrase, gehemmt.

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